浩鼎宣布收購小分子首創新藥OBI-3424

新藥廠浩鼎 (4174-TW) 宣布，與美國加州 Threshold Pharmaceuticals 簽訂合約，取得小分子首創新藥 (first-in-class) TH-3424 智財權及專利權 ，並重新命名為 OBI-3424，成為公司產品線的新生力軍。

浩鼎總經理黃秀美表示，將持續臨床前開發，並希望發展 OBI-3424 為表現 AKR1C3 癌症的優秀治療方案。浩鼎目前規劃加速 OBI-3424 開發腳步，將在 2018 年初向美國食品藥物管理局 (FDA) 提出臨床試驗申請 (IND)。

浩鼎表示 OBI-3424 為一化療前驅型新藥，它會選擇性地在 AKR1C3 酵素作用下﹐釋出強效 DNA 烷基化劑；這種選擇性的啟動機制，OBI-3424 與傳統烷基化藥物，如 cyclophosphamide 與 ifosfamide 有很大區別。

根據文獻，AKR1C3 在多種抗藥性及難治癌症的腫瘤細胞中均有過度表現，舉例來說，大多數肝細胞癌病人即有 AKR1C3 高度表現。OBI-3424 在臨床前動物試驗中，展現了高度抗癌活性，並且對肝細胞癌標準治療藥物 sorafenib 有抗藥性的動物也有效果。在去勢動物中，AKR1C3 的表現量會提升，因此去勢抗性攝護腺癌亦為 OBI-3424 的開發方向。

另外，美國國家癌症研究院 (National Cancer Institute) 也正進行臨床前試驗，研究 OBI-3424 用於治療 T 細胞急性淋巴性白血病的效果。

此產品另一個特色是，可用免疫染色法測量 AKR1C3 表現量；亦即試驗將可選擇 AKR1C3 高度表現的病人，以辨識出最可能對 OBI-3424 藥物治療產生良好抗癌反應的病人，有利於依此制定相對精準的臨床發展有效策略。

浩鼎表示，根據雙方合約，Threshold 將移轉 OBI-3424 所有權，以及臨床前及製造相關數據予浩鼎；浩鼎將支付 Threshold 一次性款項，未來則不需另行支付 Threshold 任何款項或權利金。這項轉讓除了中國、香港、澳門、台灣、日本、韓國、新加坡、馬來西亞、泰國、土耳其及印度外，浩鼎將取得 OBI-3424 的全球智慧財產及其商務、開發與生產權利。