膽固醇anacetrapib新藥讓默沙東猶豫了

據《FierceBiotech》報導，默沙東 Merck (MRK-US) 的新膽固醇藥因成效有限，讓公司內部遇到了是否發行此藥物的難題。週二 (29 日) 收盤時默克股價下滑 0.32% 來到 63.12 美元。

據了解，默沙東砸大錢並花了 13 年時間研發新藥物 anacetrapib，可以避免心臟病、同時減少心臟開刀的數量。Anacetrapib 是壓制住 CETP 蛋白質導致「好」膽固醇 (HDL) 量的提升，來克制住心臟疾病的。

最關鍵的是另外三家競爭者輝瑞 Pfizer (PFE-US)、羅氏 Roche (RHHBY-US) 與 Eli Lilly (LLY-US) 在開發相同類型的藥物都失敗了。但「成功」的默沙東遇到了一個嚴重的問題，anacetrapib 只有減少 9% 的膽固醇疾病能力。默沙東正在愁是否要繼續花錢做行銷，和向政府機關申請許可。

消息指出，默沙東在西班牙巴塞隆納 Barcelona 發表了其 30450 病患的研究報告，提出 anacetrapib 較安全也有一定的效率。雖然心臟疾病在開發國裡較普遍，但默沙東高層還在猶豫中。WBB 證券的 Steve Brozak 認為 anacetrapib 的安全性與全球心臟病患的數量會促使默沙東高層最終繼續下去。而此藥的價位應落在目前市場上膽固醇藥物的中間值。

市場目前的膽固醇學名藥如 Lipitor、Crestor 及默沙東自己的 Zocor 每月要價 10 美元至 20 美元。注射性減少膽固醇藥物 Repatha 與 Praluent 一年的花費要價 1.4 萬美元。心臟科醫師 Allen Taylor 強調，anacetrapib 是個「使用 4 年，而有 1% 機率避免一件心臟疾病或手術的藥物」。雖然 Taylor 提道 anacetrapib 控制膽固醇的方法還未被了解，但也稱讚了默沙東花了錢財做了如此徹底的研究，尤其是在這個追求較快速研究的年代。

這次研究是由英國牛津大學執行，默沙東出資，實驗組患者在 4 年的時間裡嘗用 anacetrapib 與一個史他汀藥物，控制組則是使用一個史他汀藥物與安慰劑，而平均的 anacetrapib 病患的「壞」膽固醇較低 (non-HDL) 每 dl (分升) 減少 17 mg (毫克)，而「好」膽固醇 (HDL) 量也較高，每 dl (分升) 增加了 43 mg (毫克)。

Anacetrapib 的唯一副作用就是病患的肥肉裡會累積此藥物，而默沙東也會花 2 年時間研究累積在身體裡的 anacetrapib 是否對人體有害。

注：1 公升等於 10 分升