台微體:公告瑞德西韋先驅活性物新劑型之策略

第53款

1.事實發生日:110/05/23

2.公司名稱:台灣微脂體股份有限公司及盈擘醫藥

3.與公司關係(請輸入本公司或子公司):本公司及子公司

4.相互持股比例:本公司持有盈擘醫藥51%股權

5.發生緣由:

台灣微脂體子公司盈擘醫藥正延續新冠肺炎及肺部疾病藥物之開發，目前旗下藥物

包含瑞德西韋先驅活性物微脂體吸入懸浮劑型(ISPM21)及羥氯奎寧微脂體吸入懸浮

劑型(ISPM19)。兩款藥物皆為吸入式藥物，能直接將藥物傳遞至上呼吸道及肺部，

在目標組織中達到有效的抗病毒濃度，同時降低全身性暴露所造成的毒性，如肝、

腎或心毒性。

瑞德西韋是目前美國FDA唯一核可用於治療新冠肺炎的藥物，此藥物雖然有效，但是

包括了以下四大因素，限制其使用的廣泛性。

1. 合成困難，限制其量產；

2. 在血液中快速轉換成丙氨代謝物，此代謝物會造成腎毒性，之後才轉換成瑞德西韋

先驅活性物(GS-441524)；

3. 高量藥物累積在肝臟，造成肝毒性，但極少量藥物傳送到目標組織 – 肺部；

4. 水溶性極差，需要賦形劑才能促進溶解、增強有效成分的發揮，但是此賦形劑

具有腎毒性。

GS-441524具備分子量低、親水性佳、並且最重要的是，受新冠肺炎病毒感染的

肺細胞中能夠將GS-441524轉換成活性物GS-441524三磷酸的酵素比能夠將瑞德西韋

轉換成活性物GS-441524三磷酸的酵素多出非常多。GS-441524口服劑型的生體可用率

低，若將GS-441524經由微脂體包裹、做成吸入式劑型(即ISPM21)，則可直接將瑞德

西韋先驅活性藥物傳遞至肺部，並延長其在肺中的暴露時間。

於國際醫學氣霧劑學協會(ISAM)大會中發表了兩個分別來自ISPM21和ISPM19

於大鼠進行的藥動學研究發現以及ISPM19的肺部沉積研究數據。

科學海報發表重點如下：

- ISPM21於氣管內給藥後的半衰期可長達22.8小時，肺部濃度是傳統劑型靜脈等量

給藥的200倍，血漿濃度所代表的全身性暴露量相當。

- ISPM19所含的羥氯奎寧劑量為建議口服用量的百分之一(1%)，於氣管內給藥後的

半衰期是傳統劑型靜脈給藥後的2.5倍，肺部濃度則是傳統劑型的30倍。

- ISPM19經霧化成為氣溶膠後的肺部沉積率（吸入劑量）為26.67％。

- 盈擘醫藥的獨家吸入式微脂體劑型能夠有效地將抗病毒藥物直接傳遞至肺部，

並在局部維持藥物濃度，以極少的藥物劑量提供療效，同時避免全身性副作用。

6.因應措施: 無

7.其他應敘明事項:新藥開發時程長、投入經費高且並未保證一定能成功，此等可能

使投資面臨風險，投資人應審慎判斷謹慎投資。